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AMECQ, AMPA, AQEM, BCAMP, ACRS, CBP, CMC, CMPA, CSME, CANADIAN ETHNIC PRESS COUNCIL, MAGS CANADA, MPA, FNPMC, PWAC, SODEP, UNEQ, AMMC, WOTSVAN.
AMECQ, AMPA, AQEM, BCAMP, CALJ, CBP, CMC, CMPA, CSME, CANADIAN ETHNIC PRESS COUNCIL, MAGS CANADA, MPA, NMAF, PWAC, SODEP, UNEQ, WMA, WOTSVAN.Giga-fren Giga-fren
$g(b)-CARBOLINES A SUBSTITUTION ALCOXY AGISSANT SUR LE RECEPTEUR D'AMPA
ALKOXY-SUBSTITUTED $g(b)-CARBOLINES ACTING ON THE AMPA-RECEPTORpatents-wipo patents-wipo
L'invention concerne également une méthode permettant de moduler la mort cellulaire paraptotique chez une cellule, cette méthode consistant à mettre la cellule en contact avec un taux efficace d'un composé choisi dans le groupe constitué des éléments suivants : céramide, facteur de nécrose tumorale (TNF), caspase-7, caspase-8, acide $g(a)-amino-3-hydroxy-5-méthyl-4- isoxazole proprionique (AMPA), acide kaïnique et acide glutamique, le taux efficace du composé induisant la mort paraptotique de la cellule.
The invention is also directed to a method of modulating paraptotic cell death in a cell by contacting the cell with an effective amount of a compound selected from the group consisting of ceramide, Tumor Necrosis Factor (TNF), caspase−7, caspase−8, &agr;−amino−3−hydroxy−5−methyl−4−isoxazole proprionic acid (AMPA), kainic acid and glutamic acid, wherein the effective amount of the compound induces paraptotic death of the cell.patents-wipo patents-wipo
La présente invention concerne un procédé permettant d'augmenter la performance et l'appétit sexuels chez les mammifères femelles par administration d'une quantité thérapeutiquement acceptable d'un modulateur positif des récepteurs de glutamate de type AMPA.
The present invention provides methods of increasing sexual arousal and performance behaviors in female mammals by administration of a therapeutically acceptable amount of a positive modulator of an AMPA-type glutamate receptor.patents-wipo patents-wipo
Une catégorie de dérivés de 2(1H)-quinolone substituée en position 3 par une série de substituants contenant du carbonil ou par une fraction hétéroaromatique à 5 ou 6 constituants, représente des antagonistes sélectifs et non compétitifs de récepteur de NMDA (N-méthyle-D-aspartate) et/ou représente des antagonistes des récepteurs de AMPA (acide 2-amino-3-hydroxy-5-méthyle-4-isoxazole propionique).
A class of 2(1H)-quinolone derivatives, substituted at the 3-position by a range of carbonyl-containing substituents or by a five- or six-membered heteroaromatic moiety, are selective non-competitive antagonists of NMDA receptors and/or are antagonists of AMPA receptors, and are therefore of utility in the treatment of conditions, such as neurodegenerative disorders, convulsions or schizophrenia, which require the administration of an NMDA and/or AMPA receptor antagonist.patents-wipo patents-wipo
Deux récepteurs de glutamate, l'acide Alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionique (AMPA) et le N-méthyl-D-aspartate (NMDA) sont associés à la potentialisation à long terme.
Two glutamate receptors, Alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) and N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptors are related to long-term potentiation.cordis cordis
Ces études montrent que AMPA et kaïnate dépolarisent sur les neurones corticaux mais non sur les neurones spinaux et que cette dépolarisation s'effectue par des mécanismes pharmacologiquement distincts.
These studies provide evidence that on cortical neurones, but not on spinal neurones, AMPA and kainate depolarize by pharmacologically different mechanisms.Giga-fren Giga-fren
Mais une autre étude récente n'a pas révélé d'efficacité (ou de capacité très limitative) pour réduire le lessivage du glyphosate et de l'AMPA dans les cours d'eau; La végétation herbacée spontanée RBS est aussi efficace que les plantations de Salix et les mesures de glyphosate dans les eaux de ruissellement après un an, suggèrent une persistance inattendue et même une capacité de RBS à favoriser potentiellement une infiltration de glyphosate jusqu'à 70 cm de profondeur dans le sol.
But another recent study did not find efficiency (or a very limiting capacity) for reducing glyphosate and AMPA leaching to streams ; Spontaneous herbaceous vegetation RBS is as efficient as Salix plantations and mesures of Glyphosate in runoff after a year, suggest an unexpected persistence and even a capacity of RBS to potentially favor glyphosate infiltration up to 70 cm depth in the soil.WikiMatrix WikiMatrix
Les travaux se sont particulièrement concentrés sur la modulation de la fonction AMPAR par la stargazine de sous-unité auxiliaire prototype (TARP y-2) et ont également décrypté le rôle d'un nouveau partenaire AMPAR, la protéine CPT1C.
Specifically, the work has focused on the modulation of AMPAR function by prototypical auxiliary subunit stargazin (TARP γ-2) and has unravelled as well the role of a new AMPAR partner, CPT1C.cordis cordis
Compositions et méthodes de modulation de l'excitoxicité médiée par les récepteurs ampa
Compositions and methods for modulating ampa receptor-mediated excitotoxicitypatents-wipo patents-wipo
L'invention concerne des méthodes de traitement et/ou de prévention de la douleur neuropathique par administration, à des patients, de quantités thérapeutiquement efficaces d'anatagonistes des récepteurs AMPA et d'inhibiteurs d'aldose réductase.
The invention provides methods for treating and/or preventing neuropathic pain by administering to patients therapeutically effective amounts of AMPA receptor antagonists and aldose reductase inhibitors.patents-wipo patents-wipo
Les scientifiques ont étudié les mécanismes régulant l'expression synaptique des AMPAR perméables au calcium.
Scientists have investigated the mechanisms regulating the synaptic expression of calcium-permeable AMPARs.cordis cordis
La présente invention concerne un nouvel agent augmentant la fonction du récepteur AMPA, qui est un composé représenté par la formule (I) ou un sel de celui-ci.
Disclosed is a novel AMPA receptor function enhancing agent, which is a compound represented by formula (I) or a salt thereof.patents-wipo patents-wipo
Composés qui potentialisent le récepteur ampa et leurs utilisations dans des médicaments
Compounds which potentiate ampa receptor and uses therof in medicinepatents-wipo patents-wipo
De plus, une circulation aberrante des AMPAR et les modifications préjudiciables qui s'en suivent dans les synapses sont forte-ment impliquées dans de nombreuses maladies cérébrales, ce qui représente un lourd fardeau économique et social.
Further, aberrant AMPAR trafficking and consequent detrimental changes in synapses are strongly implicated in many brain diseases, which represent a vast social and economic burden.pmc pmc
La présente invention concerne également une composition pharmaceutique comprenant lesdits dérivés hétérocycliques et leur utilisation en thérapie, par exemple dans le traitement ou la prévention de maladies psychiatriques où une augmentation des réponses synaptiques à médiation par les récepteurs AMPA est nécessaire, comprenant la schizophrénie, la dépression et la maladie d'Alzheimer.
The present invention also relates to a pharmaceutical composition comprising said heterocyclic derivatives and to their use in therapy, for instance in the treatment or prevention of psychiatric diseases where an enhancement of synaptic responses mediated by AMPA receptors is required, including schizophrenia, depression and Alzheimer's disease.patents-wipo patents-wipo
La présente invention concerne un procédé et des compositions pharmaceutiques permettant de traiter un patient souffrant de psychoses, ou susceptible d'en souffrir. A cet effet, on administre au patient considéré une quantité suffisante d'un premier composant, en l'occurrence un neuroleptique atypique, et une quantité suffisante d'un second composant potentialisateur du récepteur de l'AMPA (acide $g(a)-amino-3-hydroxy-5-méthyl-isoxazole propionique).
The present invention provides a method for treating a patient suffering from or susceptible to psychosis, comprising administering to said patient an effective amount of a first component which is an atypical antipsychotic and an effective amount of a second component which is an AMPA receptor potentiator, and the pharmaceutical compositions thereof.patents-wipo patents-wipo
Elle a rôle physiologique important dans la modulation de l'expression de surface AMPAR.
This protein is having an important physiological role in modulating AMPAR surface expression.cordis cordis
Le N-méthyl-D-aspartate (NMDA), l'acide α-amino-3-hydroxy-5-méthyl-4-isoxazole proprionique (AMPA) et le kaїnate ont tous provoqué la libération de DA en l'absence de Mg2+, bien que NMDA ait été beaucoup plus efficace que les deux autres et que seule la réponse à ce dernier ait été inhibée par Mg2+.
N-Methyl-D-aspartate (NMDA), α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole proprionic acid (AMPA), and kainate each induced DA release in the absence of Mg2+, though NMDA was much more efficacious and only the NMDA response was inhibited by Mg2+.Giga-fren Giga-fren
Or. fr Justification AMPA est le métabolite principal de l'herbicide Glyphosat et provient aussi de sources industrielles.
There is insufficient data about the hazards of AMPA.Giga-fren Giga-fren
Conclusion: La combinaison d’antagoniste NMDA au site glycine et de faibles doses d’antagoniste des récepteurs NMDA ou d’antagoniste des récepteurs AMPA augmente l’effet analgésique sur la nociception aiguë à la chaleur et s’accompagne d’effets secondaires plus importants. L’antagoniste des récepteurs NMDA et l’antagoniste des récepteurs AMPA ne présentent pas cette interaction.
Conclusions: The combination of the NMDA glycine site antagonist and low doses of the NMDA receptor antagonist or the AMPA receptor antagonist increased the analgesic effect on acute thermal nociception with increased side effects, while the NMDA receptor antagonist and the AMPA receptor antagonist had no such interaction.springer springer
Ces composés conviennent à des fins thérapeutiques et notamment pour l'apprentissage de comportements liés aux récepteurs de l'AMPA, et pour le traitement d'états tels que les déficiences de la mémoire dans lesquelles les récepteurs de l'AMPA, ou les synapses utilisant ces récepteurs, sont présents en nombre réduit ou font preuve d'une moindre efficacité.
The compounds are useful for such therapeutic purposes as facilitating the learning of behaviors dependent upon AMPA receptors, and in treating conditions, such as memory impairment, in which AMPA receptors, or synapses utilizing these receptors, are reduced in numbers or efficiency.patents-wipo patents-wipo
Toutefois, sur des zones cunéiformes corticales in vitro, NBQX s'est avéré être un plus puissant antagoniste d'AMPA et de quisqualate que de kaïnate (valeurs de pA2 de 7,1, 7,0 et 5,6, respectivement), mais n'a pas eu d'effet sur les réponses à NMDA à 10 μM.
On cortical wedges in vitro, however, NBQX proved to be a more potent antagonist of AMPA and quisqualate than of kainate (pA2 values of 7.1, 7.0, and 5.6, respectively) with no effect at 10 μM on responses to NMDA.Giga-fren Giga-fren
Application de derives d'acide 2h-1,2,4-benzothiadiazine-1,1-dioxyde-3-carboxylique a la preparation de medicaments antagonistes des recepteurs nmda/ampa, ainsi que produits nouveaux, leur preparation et les medicaments les contenant
Use of 2h-1,2,4-benzothiadiazine-1,1-dioxide-3-carboxylic acid derivatives for preparing nmda/ampa receptor antagonist drugs, novel products, preparation thereof and drugs containing samepatents-wipo patents-wipo
Effets sur la santé Pharmacocinétique Le glyphosate est absorbé de façon incomplète (de 15 à 40 %) par voie orale,21 de même que l'AMPA (à 20 %).22 Des tests sur des singes ont révélé que l'absorption cutanée de la préparation de glyphosate Roundup n'était que de 2 % après sept jours d'application locale.23 Après administration orale ou intrapéritonéale d'une dose unique et de doses répétées pendant 12 jours, le glyphosate a été éliminé presque entièrement dans l'urine, en grande partie sous une forme inchangée, même si l'on a trouvé de petites quantités d'AMPA.
Health Effects Pharmacokinetics Glyphosate is incompletely absorbed (15–40%) by the oral route.21 AMPA is also incompletely absorbed, at 20%.22 Dermal absorption of glyphosate formulation (Roundup) in monkeys was only 2% after seven days of topical application.23 After oral or intraperitoneal administration of both a single dose and 12 days of repeated doses, glyphosate was excreted almost entirely in urine, largely in unchanged form, although small amounts of the metabolite AMPA were also found.Giga-fren Giga-fren
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