Metabolismo de primeira passagem oor Duits

Metabolismo de primeira passagem

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First-Pass-Effekt

beschreibt die Umwandlung eines Arzneistoffes während dessen erster Passage durch die Leber

voorbeelde

Existe um efeito de primeira passagem significativo com um metabolismo de primeira passagem estimado de # %
Es liegt ein signifikanter First-pass-Effekt mit einem geschätzten First-pass-Metabolismus von # % vor

Metabolismo A nifedipina sofre um metabolismo de primeira passagem no fígado de # a # %
Metabolismus # % des Nifedipin werden in der Leber einem First-Pass-Metabolismus unterzogen

A lamotrigina é rápida e completamente absorvida pelo intestino sem significativo metabolismo de primeira passagem
Lamotrigin wird schnell und vollständig aus dem Darm ohne signifikanten First-Pass-Effekt resorbiert

A sibutramina é bem absorvida e sofre um extenso metabolismo de primeira passagem
Sibutramin wird gut resorbiert und unterliegt einem ausgeprägten First-pass-Effekt

Um grande número de metabolitos após administração oral indica algum grau de metabolismo de primeira-passagem, formando principalmente sulfociprofloxacina
Nach oraler Verabreichung weisen die meisten Metaboliten auf ein gewisses Maß an Firstpass-Metabolismus hin, durch den im Wesentlichen Sulfociprofloxacin gebildet wird

O raloxifeno sofre um extenso metabolismo de primeira passagem com formação de glucoronidos conjugados: raloxifeno-# ’-glicuronídeo, raloxifeno-#-glicuronídeo e raloxifeno-#, # ’-diglicuronídeo
Metabolismus Raloxifen unterliegt einem ausgeprägten first-pass-Metabolismus in die entsprechenden Glucuronid-Konjugate:Raloxifen-#-glucuronid, Raloxifen-#-glucuronid und Raloxifen-#, #-diglucuronid

A administração transdérmica da oxibutinina evita o metabolismo de primeira passagem gastrointestinal e hepático, reduzindo a formação do metabolito N-desetilo
Die transdermale Anwendung von Oxybutynin umgeht die First-Pass-Metabolisierung im Gastrointestinaltrakt und in der Leber, wodurch die Bildung des N-Desethyl-Metaboliten eingeschränkt wird

A leflunomida é rapidamente convertida no metabolito activo A#, por metabolismo de primeira passagem (abertura do anel) na parede intestinal e no fígado
Leflunomid wird im Organismus durch First-Pass Metabolisierung (Ringöffnung) in Darmwand und Leber rasch zum aktiven Metaboliten A# umgewandelt

Após administração oral, a loratadina é rápida e bem absorvida, sofrendo um extenso metabolismo de primeira passagem, sobretudo pelos CYP#A# e CYP#D
Nach oraler Verabreichung wird Loratadin rasch und gut resorbiert und unterliegt einem ausgedehnten First-pass-Metabolismus, hauptsächlich durch CYP#A# und CYP#D

Após administração oral, a loratadina é rápida e bem absorvida, sofrendo um extenso metabolismo de primeira passagem, sobretudo pelos CYP#A# e CYP#D
Nach oraler Verabreichung wird Loratadin rasch und gut absorbiert und unterliegt einem ausgedehnten First-pass-Metabolismus, hauptsächlich durch CYP#A# und CYP#D

Metabolismo Ácido nicotínico O ácido nicotínico sofre um extenso metabolismo de primeira passagem através de duas vias, que são dependentes da dose e da taxa de absorção
Metabolismus Nicotinsäure Nicotinsäure unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Metabolismus über zwei Wege, die von der Dosis und der Dosis-Resorptionsgeschwindigkeit abhängen

Quando administrada por via oral ou sublingual nas doses habituais a doentes em abstinência dos opiáceos, a naloxona exerce um efeito farmacológico reduzido ou nulo visto ser quase completo o seu metabolismo de primeira passagem
Bei peroraler oder sublingualer Gabe in üblichen Dosierungen an Patienten unter Opioidentzug weist Naloxon aufgrund seines nahezu vollständigen First-Pass-Metabolismus eine geringe oder keine pharmakologische Wirkung auf

É formado menos NAP# depois da aplicação do sistema transdérmico, presumivelmente devido à ausência de metabolismo pré-sistémico (efeito de primeira passagem no fígado), em contraste com a administração oral
Dass bei Anwendung des transdermalen Pflasters weniger NAP# gebildet wird als nach oraler Einnahme, ist vermutlich auf den fehlenden Einfluss der präsystemischen Verstoffwechselung (hepatischer First-Pass) zurückzuführen

Além disso, caso se obtenham resultados positivos por injeção, deve atender-se a aspetos toxicológicos como a relação com a via de exposição humana ao produto químico (por exemplo, sonda esofágica para exposição por ingestão e injeção subcutânea para exposição por inalação ou por adsorção cutânea), bem como às informações toxicológicas e aos dados metabólicos e cinéticos disponíveis (por exemplo, a necessidade de evitar metabolismos de primeira passagem ou melhor eficiência de uma determinada via de administração), antes de efetuar ensaios aprofundados a longo prazo.
B. Schlundsonde, um eine Aufnahme mit der Nahrung zu simulieren; subkutane Injektion, um Einatmen oder Aufnahme über die Haut am Modell zu testen) und die in der Fachliteratur genannten toxikologischen Angaben und Daten zu Verstoffwechselung und Kinetik (z. B. die Notwendigkeit, eine First-pass-Metabolisierung zu vermeiden; bessere Effizienz über einen bestimmten Verabreichungsweg) in die Planung mit einzubeziehen, bevor umfassende Langzeitprüfungen durchgeführt werden, wenn durch Injektion positive Ergebnisse erzielt werden.

Ao escolher a via de administração, é necessário atender aos aspetos do bem-estar animal e a aspetos toxicológicos como a relação com a via de exposição humana ao produto químico (por exemplo, sonda esofágica para exposição por ingestão e injeção subcutânea para exposição por inalação ou por adsorção cutânea), tendo ainda em conta as propriedades físico-químicas do produto químico em estudo e, em especial, as informações toxicológicas e os dados metabólicos e cinéticos disponíveis (por exemplo, a necessidade de evitar metabolismos de primeira passagem ou melhor eficiência de uma determinada via de administração).
B. Schlundsonde, um eine Exposition über die Nahrungsaufnahme zu simulieren; subkutane Injektion, um Einatmen oder Aufnahme über die Haut am Modell zu testen), die physikalisch-chemischen Eigenschaften der Prüfsubstanz und insbesondere verfügbare toxikologische Angaben und Daten zu Verstoffwechselung und Kinetik (z. B. die Notwendigkeit, eine First-pass-Metabolisierung zu vermeiden; bessere Effizienz über einen bestimmten Verabreichungsweg) mit einzubeziehen.

Um grande número de metabolitos após a administração oral indica algum metabolismo da primeira-passagem, principalmente a formação da sulfociprofloxacina
Die größere Anzahl an Metaboliten nach oraler Gabe weist auf ein gewisses Ausmaß an First-Pass-Metabolismus hin.Dabei entsteht hauptsächlich Sulfociprofloxacin

A administração combinada de sumo de toranja com nifedipina causa concentrações plasmáticas elevadas de nifedipina devido a uma diminuição do metabolismo na primeira passagem
Wenn Nifedipin zusammen mit Grapefruitsaft eingenommen wird, erhöhen sich die Plasmakonzentrationen von Nifedipin aufgrund eines verringerten First-Pass-Metabolismus

O efeito de rede varia, dependendo da afinidade relativa para CYP#A e Pgp dos fármacos co-administrados e a extensão do metabolismo/efluxo da primeira passagem intestinal
Der Gesamteffekt variiert in Abhängigkeit von der relativen Affinität gleichzeitig angewendeter Arzneimittel zu CYP#A bzw.P-gp und dem Ausmaß des intestinalen First-pass-Metabolismus bzw. Efflux

A biodisponibilidade é geralmente determinada através da taxa e da rapidez de absorção de um medicamento a partir da sua forma farmacêutica, mas podem existir outros parâmetros significativos, tais como o metabolismo na primeira passagem.
Die Bioverfügbarkeit wird in der Regel durch den Grad und die Geschwindigkeit der Resorption eines Arzneimittels aus seiner pharmazeutischen Form bestimmt, doch können andere wichtige Bestimmungsfaktoren wie "first-paß"-Metabolismus auftreten.